《Cancers》：徐诺药业第三代 mTORC1/2 抑制剂临床

近日，徐诺药业在国际知名杂志《Cancers》上发表其第 3 代 mTORC1/2 抑制剂 XP-105（BI 860585）的 1 期临床数据。

此项 1 期临床试验在欧洲共入组了 90 位晚期实体瘤患者，分别评估了 XP-105 单药、XP-105 加依西美坦、和 XP-105 加紫杉醇联合治疗晚期实体瘤患者的安全性和有效性。

mTOR 抑制剂主攻肾癌和乳腺癌，第一代临床上获得了有限成功，但仅部分抑制 mTORC1 信号传导，对 mTORC2 活性或通过 S6K 和 mTORC2 活性介导的 PI3K / AKT 信号反馈激活无抑制作用。目前处于临床开发阶段的新一代 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂的靶点为 mTOR 的激酶结构域，能够完全抑制 mTORC1 和 mTORC2 通路。

XP-105 是一种强效选择性和 ATP 竞争性的 mTORC1/2 抑制剂，临床前研究发现，其对多种肿瘤有强大的治疗效果。

此项临床研究发现 XP-105 耐受性良好，三个治疗组的疾病控制率（完全缓解、部分缓解加病情稳定）分别为 20%、28% 和 58%。XP-105 加紫杉醇组的有效性数据最好，在 20 名可评估病人中达到了 70% 的疾病控制率。XP-105 的安全性总体上也优于其他在研第三代 mTORC 抑制剂。

此项 1 期临床研究测定了 XP-105 单药（220 mg /天）、与依西美坦（XP-105 160 mg / 天加依西美坦 25 mg /天）或紫杉醇（XP-105 160 mg / 天加紫杉醇 80 mg / m2 /周）联用的 MTD。这些治疗方案具有可控的安全性，并且 DLT 和与治疗相关的 AE 均与其他 mTOR 抑制剂治疗晚期实体瘤的报道一致。此外，单药和联合治疗方案均显示了对复发难治患者良好的抗肿瘤活性，并在联合用药组达到了客观缓解。

徐诺药业是一家专注于肿瘤药物开发的生物制药公司，于 2018 年从勃林格殷格翰获得了 XP-105 的全球独家开发、生产和商业化权益。

徐诺药业目前的产品管线主要包括三款候选药物：艾贝司他（HDAC 抑制剂），XP-105 和 XP-102（泛-RAF 抑制剂）。徐诺药业拥有这些药物的全球独家开发、生产和商业化权益。其领先的候选药物艾贝司他正在进行治疗肾细胞癌（与培唑帕尼联用）及单药治疗非霍奇金淋巴瘤的全球关键临床试验。

徐诺药业也是好医友医疗科技集团的被投企业。作为领先的跨境医疗平台，好医友目前已与国内数百家医院共建国际医疗中心，独创线上中美远程会诊、线下治疗与随访、肿瘤精准医疗为一体的跨境医疗服务闭环。投资徐诺药业等领先的创新药企，将进一步完善好医友医疗生态圈布局，造福更多国内肿瘤患者。

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