科学「减重」新纪元：带你了解司美格鲁肽、替尔泊肽、玛仕度肽三大 GLP-1 类药物！

近年来，肥胖和二型糖尿病的全球流行催生了代谢治疗领域的革命性进展。以司美格鲁肽为代表的 GLP-1 靶点药物已经成为大家耳熟能详的代表性药物。替尔泊肽作为 GIP/GLP-1 双重受体激动剂，由于其显著的减重降糖效果在上市一年后就正式纳入 2025 年国家医保目录。

同时，作为全球首个 GCG/GLP-1 双受体激动剂——玛仕度肽于 2025 年 6 月在国内获批上市，用于成人肥胖或超重患者的长期体重控制。那么它们到底有何不同呢？本文将带你了解这三种药物的作用机制和临床应用特点。

01 GLP-1 受体激动剂如何发挥作用

这三种药物都属于 GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂，它们模拟人体内天然的 GLP-1 激素作用：

①调节食欲：作用于大脑食欲中枢，增加饱腹感，减少饥饿感。

②延缓胃排空：让食物在胃中停留更久，延长饱腹时间。

③促进胰岛素分泌：血糖升高时刺激胰岛素释放，帮助控制血糖。

④抑制胰高血糖素：减少肝脏葡萄糖产生。

02 明星成员的对比：同源异效，各有千秋

三款药物均以 GLP-1 受体激动剂为核心作用靶点，模拟人体内天然 GLP-1 的生理功能，但在分子结构与作用强度上存在差异：

01  司美格鲁肽：单靶点优化的应用

①纯 GLP-1 受体激动剂：专注优化 GLP-1 信号通路；

②长效化设计：通过结构修饰抵抗 DPP-4 酶降解，半衰期延长至约 1 周；

③中枢直接作用：能够透过血脑屏障，直接作用于中枢神经系统食欲调控中枢。

02  替尔泊肽：GIP 与 GLP-1 的协同增效

①增强 GLP-1 的胰岛素促分泌作用；

②可能直接促进白色脂肪组织褐变，增加能量消耗；

③改善脂质代谢，降低血脂水平；

④双重信号整合：GIP 与 GLP-1 信号在下丘脑产生协同作用，更强效抑制食欲。

03  玛仕度肽：能量代谢的双向调节

①模拟胰高血糖素作用，促进肝脏糖原分解和糖异生，但这一作用被同时存在的 GLP-1 活性平衡，避免高血糖风险；

②促进能量消耗，有利于内脏脂肪减少；

③改善肝脏脂质代谢，对非酒精性脂肪肝具有一定改善作用；

④调节氨基酸代谢，带来肌肉保留优势。

03 临床应用：精准匹配、科学选用

三款药物均适用于 BMI ≥ 24 kg/m²且伴有至少 1 项肥胖相关并发症（如高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病、2 型糖尿病）的成人，或 BMI ≥ 28 kg/m²的单纯性肥胖成人 [1]，同时各有适配侧重：

①司美格鲁肽：在临床试验中，受试者每周皮下注射 1.0-1.7 mg，68 周后平均减重幅度达 15%-18%，研究显示其对减少腹部内脏脂肪具有积极作用，在合并 2 型糖尿病的肥胖人群中，有望在减重的同时，也对血糖控制发挥相应作用。减少糖尿病并发症风险；也适用于减重初期，希望平稳掉秤、耐受性更好的人群。

②替尔泊肽：减重效率更优，每周注射 10-15 mg，72 周后平均减重可减轻 21.6%[2]，对顽固脂肪（如臀部、大腿脂肪）的分解作用更明显，适合减重进入平台期的人群，对饮食控制难度大、食欲旺盛的人群，抑制食欲的效果有一定改善。

③玛仕度肽：兼顾减重速度与安全性，每周注射 3-6 mg，48 周后平均减重 18%-20%[3]，且肌肉保留率高于前两款药物，适合注重体型管理、担心减重后皮肤松弛或肌肉流失的人群；也适用于代谢率偏低、运动意愿不强的肥胖人群，能在低运动强度下实现高效减重。

04 重要提醒：它不是「躺瘦」的神仙水

面对社交媒体上的狂热宣传，我们必须保持清醒的认知：司美格鲁肽、替尔泊肽和玛仕度肽是处方药，必须在医生全面评估（包括您的病史、身体状况和治疗目标）后，凭处方使用。自行购买、盲目使用是极其危险的行为。

药物是帮助你建立健康生活方式的「助推器」，而非替代品。合理饮食与规律运动永远是健康管理和体重控制的基石。药物与健康生活方式结合，才能达到 1+1>2 的效果。停药可能反弹，如同高血压需要长期服药，停止使用后，食欲抑制效果消失，体重和血糖可能会反弹。因此，需要在医生指导下制定长期的治疗和管理策略。

05 药师结语   

司美格鲁肽、替尔泊肽、玛仕度肽的问世，是代谢疾病治疗领域的里程碑式突破。未来，代谢治疗将走向更精准的个体化之路，但科学用药仍需秉持严谨态度。

若您关注这类药物，建议及时咨询内分泌科医生或临床药师，由专业人员结合您的个体情况评估适用性，制定安全有效的治疗方案。在专业指导下，让药物真正为健康保驾护航！

参考文献

[1] 中国医师协会内分泌代谢科医师分会, 内分泌代谢科肥胖诊疗联盟. 肠促胰素类减重药物临床应用专家共识（2025 版）[J]. 中华糖尿病杂志, 2025, 17(8): 950-970. DOI: 10.3760/cma. j.cn115791-20250502-00204.

[2] Frías JP. An update on tirzepatide for the management of type 2diabetes:a focus on the phase 3 clinical development program[J].Expert Rev Endocrinol Metab, 2023, 18(2):111-130. DOI:10.1080/17446651.2023.2184796.

[3] Ji LN,Jiang HW,Bi Y,et al. Once-weekly mazdutide in Chinese adults with obesity or overweight. N Engl J Med,2025,392:2215-2225.