美白成分知多少：氨甲环酸的「老药新用」

临床如何 改善黄褐斑 一直以来都是公认的难题。去哈佛学习时，还记得教授说，希望他的墓碑上刻着「黄褐斑的攻克者」，引得大家善意大笑。

这也说明了黄褐斑有多么难治。若是能有一个方法可以显著改善色斑，肯定会让人趋之若鹜。

根据色斑形成的原理，针对黑色素生成、转运、代谢的过程，从真皮、基底层到角质层，从炎症到皮肤屏障受损，各个环节都相继有美白产品和美白技术在研发，也获得了很多良好的结果。

自从「美白丸」流行以来，其中的主要成分氨甲环酸越来越受到临床重视，研发结果层出不穷，在临床上的应用也越来越普遍。

01、认识氨甲环酸

氨甲环酸，也叫传明酸、止血环酸等，是一种抗纤溶制剂。

它在临床的应用始于 1968 年，是当今世界范围内广泛使用的经典止血药。到目前为止，依旧归类在血液系统药物以及妇产科用药类别中。

用氨甲环酸来美白是超说明书使用。但毕竟人们罹患色斑的情况比出血的情况更常见，临床上使用它的美白作用已经是非常普遍的了。

超说明书用药

超药品说明书用药，又称「药品说明书外用法」、「药品未注册用法」，是指药品使用的适应证、剂量、疗程、途径或人群等未在药品监督管理部门批准的药品说明书记载范围内的用法 [6]。

目前，包括我国在内的 10 个国家发布了与超说明书用药相关的指南或建议。

超说明书用药具有其合理性，但需要医生在充分的信息及证据支持下，经患者知情同意应用。

02、氨甲环酸的「老药新用」

氨甲环酸是赖氨酸的合成衍生物，临床用于止血已逾半个世纪。其在黄褐斑治疗的方面，具有以下作用：

1. 可抑制纤溶酶原与角质形成细胞表达的受体结合，降低紫外线诱导的纤溶酶活性，对抑制色素沉着发生作用。

2. 可以降低游离花生四烯酸的浓度，从而减少前列腺素的产生，降低黑素细胞中酪氨酸酶的活性及促黑素细胞刺激素的水平。

3. 可以降低血管内皮生长因子和内皮素-1 的水平。这两种因子是促进血管生成的化学信号，可能促使黄褐斑的发生。

4. 具有降低肥大细胞活性、抑制血管和黑色素生成的作用，有助于黄褐斑的治疗。

此外，多个实验证实口服氨甲环酸可以治疗黄褐斑，尤其是复发型和难治型的黄褐斑。

03、口服或者注射的局限性

氨甲环酸系统性用药（口服或者注射）治疗黄褐斑，在很多国家属于超说明书使用，并且会有一些药物不良反应，包括腹胀感、头痛、耳鸣、月经不调，偶尔还会出现深静脉血栓形成。

另外，系统性用药还需要长期维持治疗，一旦停止口服治疗后黄褐斑还会复发，所以这种治疗方式未被医患广泛接受。

04、氨甲环酸的局部使用

氨甲环酸局部使用，作为功效型护肤品，采用微针或局部注射的治疗方式，如今被开发得越来越完善。

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氨甲环酸对温度稳定，对紫外线不敏感，不易被氧化，不用特殊保存。相较于一些含有较高浓度氢醌的美白产品，局部使用副作用很少，多数情况下仅产生局部刺激，目前还没有在临床发现褐黄病发生。

氨甲环酸精华涂抹、氨甲环酸溶液的导入、氨甲环酸溶液的局部注射等，已经成为美白治疗中的主要手段或不可或缺的一环，正在被医生和患者所熟知和接受。

温馨提示

在皮肤科治疗中局部使用，属于氨甲环酸的「老药新用」。由于药物的特殊性，在使用时，一定要在正规医院的医生指导下进行。

作者介绍

袁姗

北京区皮肤及医美整形中心主任

北京区皮肤科主任

◆  袁姗医生 1998 年毕业于北京大学医学部。袁医生在北京大学第三医院皮肤科开始职业生涯，曾任真菌实验室和皮肤美容负责人。于 2009 年 2 月加入北京和睦家医院，担任皮肤科医生。

◆ 发表专业学术论文三十余篇，参与编写及翻译专著七部。

参考文献：

[1] Topical 5% tranexamic acid for the treatment of melasma in Asians: a double-blind randomized controlled clinical trial.  Kanechorn Na Ayuthaya P, Niumphradit N, Manosroi A, Nakakes A. J Cosmet Laser Ther. 2012 Jun;14(3):150-4. 

[2] Topical tranexamic acid as a promising treatment for melasma.Ebrahimi B, aeini FF. J Res Med Sci. 2014;19(8):753. 

[3] Topical tranexamic acid as an adjuvant treatment in melasma: Side-by-side comparison clinical study.Chung JY, Lee JH, Lee JH .J Dermatolog Treat. 2016;27(4):373. Epub 2015 Dec 4. 

[4] Localized intradermal microinjection of tranexamic acid for treatment of melasma in Asian patients: a preliminary clinical trial. Lee JH, Park JG, Lim SH, Kim JY, Ahn KY, Kim MY, Park YM.  Dermatol Surg. 2006 May;32(5):626-31. 

[5] Tranexamic Acid for Melasma: Evaluating the Various Formulations. Jordan V Wang, Nikita Jhawar, Nazanin Saedi. J Clin Aesthet Dermatol 2019 12(8): E73-E74

[6] 陈孝，黄志军，侯连兵，等．关于印发《药品未注册用法专家共识》的通知 [J]．今日药学，2010，20(4) : 1-3.