创新药依瑞奈尤单抗（安默唯）即将落地和睦家

创新药依瑞奈尤单抗（安默唯）即将落地北京和睦家医院，为广大饱受偏头痛困扰的患者带来新的治疗选择。

2023 年 9 月该药经中国国家药品监督管理局批准通过，用于成人偏头痛预防性治疗。

偏头痛是发生率第二的神经系统失能性疾病，其临床特征为反复发作性的、多为单侧的中重度搏动性头痛，常同时伴恶心、呕吐、畏光和畏声等症状 [1][2]。

在中国，偏头痛患病率为 9.3%，除疾病本身的影响外，往往伴有多种并发症，如焦虑、抑郁 [3][4]、脑血管病 [5]、睡眠障碍 [6] 等，给患者们带来了沉重的疾病负担。

目前，偏头痛的治疗包括急性期止痛和预防性治疗。然而长期、大量使用止痛药可能诱发更为明显的副作用 [7]，甚至引起止痛药物过度使用性头痛 [8]。

而在预防方面，此前多数预防性治疗药物并非针对偏头痛研发，不仅治疗效果有限，不良反应明显，而且耐受性差，导致患者停药率高 [9]。

值得期待的是，可长期控制偏头痛的创新治疗药物正在不断涌现，为被头痛问题困扰的广大患者带来药物预防治疗偏头痛的新选择。

创新药——依瑞奈尤单抗

依瑞奈尤单抗，是一款专为偏头痛研发的单克隆抗体药物。

在偏头痛涉及的疼痛通路中，有一种叫降钙素基因相关肽（CGRP）的分子，是疼痛传递过程中重要的神经信使分子。

早在 1990 年，科学家们就发现 CGRP 的水平在患者偏头痛发作期间会升高，而当给予舒马普坦后 CGRP 的水平会降低，揭示了 CGRP 与偏头痛的关系。

2004 年，勃林格殷格翰制药公司公布了一项二期临床验证性试验的结果，确立了 CGRP 作为治疗靶点的临床有效性，开启了基于 CGRP 研发偏头痛药物防治的热潮 [10][11]。

这其中，诺华制药的依瑞奈尤单抗（安默唯）于 2018 年 5 月首次在美国获批上市，目前已在全球 70 多个国家和地区获批，累计应用超过 80 万名患者。

2023 年 9 月该药经中国国家药品监督管理局批准通过，用于成人偏头痛预防性治疗（每月至少发作 4 天以上者），是中国第一个靶向作用于 CGRP 受体的全人源单克隆抗体药物。

在以中国为主的亚洲人群开展的 III 期研究中 [12]，以治疗 12 周为例，依瑞奈尤单抗组每月偏头痛天数相比安慰剂组减少 8.19 天，具有统计学差异。其主要不良反应为便秘、注射部位瘙痒与红斑或疼痛，以及肌肉痉挛，但均为一过性，一般持续不超过 1 周。

国际疼痛顶刊《The Journal of Headache and Pain》在 2018 年发表的一项数据显示，依瑞奈尤单抗早至用药后第一周内即可起效 [13]，美国头痛学会在近年内对 CGRP 单抗类药物证据进行了科学评估，认为依瑞奈尤单抗等 CGRP 类单克隆抗体对偏头痛预防性治疗的疗效具有充分的证据支持，给予的推荐级别为强推荐 [14]。

每月一次，使用便利

依瑞奈尤单抗为预充式自动注射笔形式，皮下注射给药，可在 15 秒内完成给药过程。每 4 周注射一次，可减少每月偏头痛发作天数，减轻发作严重程度，部分患者使用后一周即可起效。

参考文献：

[1] 于生元. 从宏观到微观认识头痛 [J]. 中国疼痛医学杂志,2014,20(01):2-4.

[2] Shengyuan Yu, et al. The journal of Headache and pain, 2020,21:53

[3] 偏头痛与抑郁障碍共病诊治中国专家共识, 中国疼痛医学杂志,2020, 26 (12):881-90；.

[4] 屈远, 胡华, 周冀英. 重庆医学 2012.41(10),1029-1030

[5] 2019 中国脑血管病一级预防指南 中华医学会神经病学分会 中华神经科杂志 2019，52（9）：684-709

[6] Morgan I et al. J Headache Pain 2015;16:18

[7] Abigail Davis and John Robson.British Journal of General Practice.2016; 66 (645): 172-173.

[8] Dong Z, et al. Cephalalgia. 2015 Jul;35(8):644-51.

[9] Blumenfeld AM et al. Patterns of use and reasons for discontinuation of prophylactic medications for episodic migraine and chronic migraine: results from the second international burden of migraine study (IBMS-II). Headache. 2013 Apr;53(4):644-55.

[10] Olesen J, Diener HC, Husstedt IW, Goadsby PJ, Hall D, et al. Calcitonin gene--related peptide receptor antagonist BIBN 4096 BS for the acute treatment of migraine. N. Engl. J. Med. 2004; 350:1104–10.

[11] Doods H, Arndt K, Rudolf K, Just S. CGRP antagonists: unravelling the role of CGRP in migraine. Trends Pharmacol. Sci. 2007; 28:580–87.

[12] Shengyuan Yu, Byung-Kun Kim, Hebo Wang, et al. The Journal of Headache and pain 2022; 23:146

[13] Schwedt T, et al. J Headache Pain. 2018 Oct 1;19(1)92.

[14] Sacco S, Amin FM, Ashina M, Bendtsen L, Deligianni CI, Gil-Gouveia R, Katsarava Z, MaassenVanDenBrink A, Martelletti P, Mitsikostas DD, Ornello R, Reuter U, Sanchez-Del-Rio M, Sinclair AJ, Terwindt G, Uluduz D, Versijpt J, Lampl C. European Headache Federation guideline on the use of monoclonal antibodies targeting the calcitonin gene related peptide pathway for migraine prevention - 2022 update. J Headache Pain. 2022 Jun 11;23(1):67. doi: 10.1186/s10194-022-01431-x.

*本文仅为科普，不作为诊疗依据，个人情况请遵医嘱。