最近有新闻报道提到抗生素「左氧氟沙星」会导致跟腱断裂。

这引起了一些正在使用各类滴眼液患者的担忧:
「我滴的眼药水也会导致跟腱断裂吗?」
「医生医生,能给我开不会有这种风险的眼药水吗?」
「其他眼药水有什么鲜为人知的副作用吗?」

是的,有明确关联,但需理性看待:左氧氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物(也就是大家熟悉的「沙星」类药物)。全身性应用沙星类药物,如口服或注射等给药方式,药品说明书上明确黑框警告:
沙星类药物使用警告
在所有年龄组中,喹诺酮类药物,包括左氧氟沙星沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂风险增加,而跟腱是肌腱中最常受累的部位之一。通常 60 岁以上老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者,更容易出现这种风险,且通常出现在治疗过程中、治疗结束后或数月后。
其他常见的风险因素
这是喹诺酮类药物已有报道、相对罕见但严重的副作用之一,已被明确写入药品说明书中。
话说回来,虽然这是一个值得警惕的严重药物不良反应,但其总体发生率仍然是相当低。对于绝大多数按医嘱规范使用口服或注射剂型的患者来说,并不会发生。不过用药期间如出现脚跟疼痛、肿胀,应立即停药并就医。
这是大家最关心的问题!答案的关键词是:剂量极小、全身吸收极少、风险极低。
1 剂量差异巨大
一支左氧氟沙星滴眼液,其规格为 24.5 mg:5 ml,每滴眼药水的体积约 0.04 ml,其含量约为 0.196 mg,人体正常结膜囊的容积是 0.03 ml,一滴眼药水可将结膜囊充满。
而一片口服的左氧氟沙星片通常是 250 mg、500 mg 甚至 750 mg。
一次口服的剂量就相当于 10 到 30 支滴眼液的药物总量!这个剂量差异是指数级的。
2 局部用药,全身吸收极少
滴眼液是滴在结膜囊内,主要作用在眼表和眼局部组织。虽然会有一部分药物通过鼻泪管流入鼻腔,被鼻黏膜吸收进入血液循环,或者少量通过眼表血管吸收,但吸收的量非常非常少,导致进入血液循环的药物浓度远远低于口服或注射给药所能达到的水平。
基于左氧氟沙星药物代谢动力学特征的研究表明:以一天 4 次为频率使用该药物,1 次 2 滴,连续滴眼 2 周,最终滴眼 1 小时后的血药浓度为 0.01ug/ml 以下——该血药浓度不足以产生全身性的药理作用,更难以达到诱发跟腱损伤的阈值浓度。
在使用滴眼液后,轻轻按压内眼角(鼻泪管处)5-10 min,可以进一步减少药物的全身吸收,促进用药安全。
3 安全性记录良好
左氧氟沙星滴眼液在眼科临床应用多年,是治疗细菌性结膜炎、角膜炎等常见眼部感染的一线药物,具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点。
目前沙星类滴眼液药物药品说明书尚未记载跟腱炎或跟腱断裂等字样。在全球范围内,由喹诺酮类滴眼液导致跟腱炎或跟腱断裂的病例报告也是极其罕见,其安全性是得到广泛认可的。
虽然左氧氟沙星滴眼液的全身风险相对较低,但我们必须认识到一个普遍原则:任何滴眼液,即使作用于局部,都可能有少量药物通过鼻泪管被吸收进入全身血液循环,从而在敏感个体中产生潜在的全身性不良反应。这并非左氧氟沙星滴眼液独有。
举几个眼科常用药的例子:
散瞳药(如托吡卡胺、环喷托酯、阿托品)
这些药物属于抗胆碱能药。经鼻泪管被全身吸收后,可能引起:心跳加快(心悸)、面部潮红(脸红)、口干、头晕、烦躁等不良反应。
抗胆碱能药物主要通过竞争性拮抗乙酰胆碱对胆碱能受体的激动作用而发挥药理效应。胆碱能受体主要分布于全身胃肠道平滑肌、心脏、皮肤黏膜血管以及各种腺体,由于受体分布广泛,药物选择性差,容易出现全身性药物不良反应。儿童、老年人、体弱者更易出现。
滴眼药水后按压内眼角可进一步降低全身吸收,避免不良反应的出现。通常药物不良反应较为轻微,以脸红,口干为主,出现明显不适应及时告知医生。
β-受体阻滞剂类降眼压药(如噻吗洛尔、卡替洛尔滴眼液)
吸收后可能引起:心率减慢、血压降低、诱发或加重哮喘、头晕等。
洛尔类药物作用于心脏和肺部的β肾上腺素受体。
有严重心脏病(如窦性心动过缓、心衰)、支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺部疾病史的患者禁用!
α-受体激动剂类降眼压药(如溴莫尼定滴眼液)
吸收后可能引起:口干、疲倦、嗜睡以及血压降低。
作用于中枢和血管的α受体,会抑制中枢神经系统。
从事高空作业、驾驶者需谨慎。
激素类滴眼液(如地塞米松、泼尼松龙、氟米龙滴眼液)
长期大剂量使用可能导致:眼压升高诱发激素性青光眼、全身吸收也可能在极罕见情况下影响血糖、血压等。
务必严格遵医嘱使用,定期复查眼压,不可自行长期滥用!
所有滴眼液都存在潜在的(尽管通常风险很低)全身吸收和不良反应可能。常见的如散瞳药引起的心跳快、脸红,降眼压药对心肺功能的影响等。
避免危险的关键在于了解用药注意事项:
1 告知医生完整病史(尤其心肺疾病、哮喘、药物过敏史、用药史)
2 严格遵医嘱用药(种类、次数、疗程)
3 掌握正确滴眼方法(瓶口避免接触眼睛,按压内眼角等)
4 了解所用药物可能会出现的药物不良反应,出现异常及时就医
除此之外,就不用过分焦虑啦~
好文章,需要你的鼓励